Гомк в медицине
Legalize Belarus. С использованием этих прекурсоров может быть связан дополнительный риск токсичности. Current Drug Metabolism.
Такой вывод был сделан на основе гибели трех пациентов, которым был прописан препарат. Третий случай был связан с пациентом, в прошлом пытавшимся отравиться, прибегнув к передозировке препаратами. В одной из публикаций исследовалось случаев смерти, связанных с использованием ГОМК.
Из случаев, были связаны со смертью в результате остановки сердца и дыхания. Уровни выше этого диапазона связаны со случаями гибели.
Парламентский Комитет Великобритании отмечает, что использование ГОМК менее опасно, чем использование табака и алкоголя относительно таких показателей, как вред обществу, причинение физического вреда и наркомания. Передозировка ГОМК трудно поддается лечению из-за многочисленных воздействий, которые вещество может оказывать на организм.
При дозах выше мг ГОМК может вызывать быструю потерю сознания, при этом одна доза более мг часто вызывает опасную для жизни респираторную депрессию.
Более высокие дозы вызывают брадикардию и остановку сердца. Наиболее опасным результатом передозировки ГОМК совместно или без других веществ является остановка дыхания. Другими относительно распространенными причинами смерти в связи с применением ГОМК являются рвота, позиционная асфиксия и нечувствительность к травмам в состоянии алкогольного опьянения что может привести, например, к дорожно-транспортным происшествиям во время вождения под воздействием ГОМК.
Риск аспирационной пневмонии и позиционной асфиксии может быть уменьшен при укладке пациента в горизонтальное положение лицом вниз. Рвота у жертв отравления чаще всего происходит в бессознательном состоянии, и когда они просыпаются. Хорошее настроение пациента не означает отсутствия риска.
Передозировка ГОМК требует неотложной медицинской помощи и немедленного обращения в отделение неотложной помощи. Конвульсии при приеме ГОМК можно контролировать с помощью диазепама или лоразепама. Тем не менее, такой метод лечения до сих пор не был испытан на человеке, и маловероятно, что он будет исследован для использования в этих целях у человека, в связи с незаконным характером клинических испытаний ГОМК.
ГОМК может быть количественно измерен в крови или плазме, чтобы подтвердить диагноз отравления у госпитализированных пациентов, засвидетельствовать нарушения, связанные с вождением в нетрезвом состоянии или для оказания помощи в судмедэкспертизе в случае смерти. Для мониторинга злоупотребления часто используют образец мочи. В многочисленных исследованиях было установлено, что ГОМК вызывает ухудшение пространственной памяти, рабочей памяти, а также снижает показатели обучаемости и память при длительном применении у крыс.
Эти эффекты связаны со снижением экспрессии рецепторов NMDA в коре головного мозга и, возможно, в других областях. Педраса и др. Кроме того, нейротоксичность может быть вызвана оксидативным стрессом. Хотя при прекращении приема ГОМК были зарегистрированы случаи смерти, эти выводы не являются окончательными и для их обоснования необходимы дальнейшие исследования. Привыкание развивается, если повторяемое употребление вещества разрушает нормальный баланс цепей мозга, которые контролируют механизмы награждения, памяти и познания, что, в конечном счете, приводит к компульсивному употреблению веществ.
Крысы, вынужденные потреблять большие дозы ГОМК, периодически предпочитают раствор ГОМК воде, однако, после опытов на крысах было отмечено, что «ни одна из крыс не продемонстрировала никаких признаков абстинентного синдрома, когда применение ГОМК окончательно завершилось в конце недельного периода» или в периоды добровольного воздержания. Абстинентный синдром при прекращении приема ГОМК связан с симптомами бессонницы, тревоги и тремора, обычно наблюдаемыми в течение дня.
Абстинентный синдром может быть довольно серьезным и вызывать симптомы острого бреда. Пациенту может потребоваться госпитализация и интенсивная терапия. Основой формой лечения тяжелой абстиненции является поддерживающее лечение и прием бензодиазепинов. Баклофен был предложен в качестве альтернативы или дополнения к бензодиазепинам, что основано на неофициальных данных и некоторых данных из опытов на животных.
Однако, имеется мало данных об использовании баклофена при прекращении приема ГОМК. Клетки производят ГОМК путем восстановления сукцинит полуальдегида через фермент сукцинит полуальдегид редуктазы. Люди с расстройством, известным как дефицит сукцинат-полуальдегиддегидрогеназы, также известным как гамма-оксимасляная ацидурия, имеют повышенный уровень ГОМК в моче, плазме крови и спинномозговой жидкости.
Точная функция ГОМК в организме человека не известна. Известно, однако, что мозг экспрессирует большое количество рецепторов, которые активируются ГОМК. Эти рецепторы являются возбуждающими и не отвечают за седативные эффекты ГОМК. Было показано, что эти рецепторы увеличивают уровень основного возбуждающего нейротрансмиттера —глутамата. Бензамидные антипсихотики — амисульприд, сульпирид — связываются с этим рецептором в естественных условиях. Другие испытанные антипсихотические средства не имеют сродства с этим рецептором.
Вещество является предшественником ГАМК , глутамата и глицина в определенных областях головного мозга. ГОМК обладает нейропротекторными свойствами и защищает клетки от гипоксии. ГОМК также производится в результате брожения и содержится в небольших количествах в некоторых сортах пива и вин, в частности, плодовых вин.
Количество ГОМК в вине является фармакологически незначительным и не достаточным для проявления психоактивных эффектов. ГОМК имеет, по крайней мере, два различных участка связывания в центральной нервной системе. ГОМК является естественным веществом, которое аналогично действует на некоторые нейротрансмиттеры в головном мозге млекопитающих.
При приеме внутрь, сама ГАМК неэффективно пересекает гематоэнцефалический барьер. ГОМК вызывает накопление производного триптофана или самого триптофана во внеклеточном пространстве, возможно, за счет увеличения транспорта триптофана через гематоэнцефалический барьер. При периферическом введении ГОМК содержание некоторых нейтральных аминокислот в крови, в том числе триптофана, также увеличивается.
Вызванная ГОМК стимуляция оборота серотонина в тканях может быть связана с увеличением транспорта триптофана в головной мозг и его поглощения серотонинергическими клетками. Исследования оксибутирата натрия Лабори начал в году, а к году был накоплен опыт практического применения нового вещества. Выяснилось, что ГОМК весьма эффективен для лечения дневной сонливости, может применяться в родовспоможении, для борьбы с алкоголизмом и абстинентным синдромом, а кроме того он повышает эффективность обезболивающих средств.
Позже стало известно, что оксибутират натрия способен стимулировать выработку гормона роста, который в свою очередь способствует уменьшению количества жира и наращиванию мышечной массы.
Вкупе с тонизирующим эффектом новое вещество быстро обрело популярность, чему способствовало появление в е годы ГОМК в открытой продаже в качестве биодобавок.
Вплоть до начала х годов оксибутират натрия считался препаратом, не имеющим негативных последствий. В течение 30 лет научные работы заявляли исключительно о положительном эффекте ГОМК, но затем постепенно стали обнаруживаться и негативные факторы.
Безрецептурный оборот препарата был в ряде стран достаточно быстро ограничен, когда выяснились проблемы для здоровья при немедицинском использовании, но в медицине ГОМК остался и активно применяется. Основной областью применения была и остаётся неврология, хотя он также эффективен в качестве ненаркотического средства для наркоза, для лечения алкогольного абстинентного синдрома и зависимости и офтальмологии для помощи пациентам с первичной открытоугольной глаукомой.
В таком качестве препарат более известен как бутират. В маленьких дозах используется в качестве стимулирующего средства посетителями ночных клубов [7]. Оксибутират натрия считается препаратом, используемым насильниками для воздействия на жертву [8]. Он очень солёный, однако не имеет цвета и запаха [9] , чем и пользуются злоумышленники, добавляющие препарат в напитки. Некоторые спортсмены применяют оксибутират натрия и ГБЛ, поскольку научные исследования показывали, что ГОМК повышает уровень гормона роста in vivo [10].
Было показано, в частности, как ГОМК удваивает секрецию гормона у здоровых молодых мужчин [11]. В этом процессе участвуют мускариновые ацетилхолиновые рецепторы , благодаря чему эффект роста уровня гормона может быть блокирован пирензепином [12].
В Финляндии ГОМК не имеет статуса лекарственного препарата и причислена к наркотическим веществам с года [14].
Материал из Википедии — свободной энциклопедии. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии , проверенной 7 июня года; проверки требуют 6 правок.
Основные статьи: Оксибутират натрия и Оксибутират лития. The clinical toxicology of gamma-hydroxybutyrate, gamma-butyrolactone and 1,4-butanediol англ. Abuse and therapeutic potential of gamma-hydroxybutyric acid англ. Retrieved on Rave drugs: Pharmacological considerations неопр.
Дата обращения: 10 мая
